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　　硫酸新霉素属氨基糖苷类天然抗菌素，氨基糖苷类抗生素由氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。分子结构中含多个氨基和胍基，故呈碱性，在碱性环境中抗菌作用增强。

　　新霉素发挥抗菌作用的机理主要是多环节抑制细菌蛋白质合成，对细菌蛋白质合成的起始、延伸、终止三个环节均有抑制作用。新霉素抗菌作用途径，需经细胞外膜的亲水孔渗入、并通过细胞内膜上的氧依赖性主动跨膜转运系统，进入细菌细胞内发挥作用。因为厌氧菌缺乏次转运系统，故对厌氧菌无效。

　　新霉素发挥抗菌作用的最初作用点是在细菌菌体的表面，其作用一种带正电荷的阳性离子抗生素分子，能够竞争性置换细胞生物膜中链接脂多糖分子的钙离子和镁离子，在外层细胞膜形成裂缝，使膜通透性增加，导致钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要生命物质外漏及药物摄取增加。

　　动物及临床研究试验均表明，当把革兰氏阴性菌暴露于新霉素时，在给药后2h即发生显著的适应性耐药，8-16h耐药性最高;在24h时，细菌的敏感性部分恢复，40h左右可完全恢复。因此，把新霉素以8-16h的间隔给药方法，此时细菌正好对新霉素的耐药性最大。这种条件下，若是再次或连续（包括加量）给予动物服用新霉素，则不仅起不到很好的杀菌作用，还会使其耐药性增加。

　　所以说，尤其是针对全身感染性疾病的治疗时，只有将全天剂量的新霉素集中一次使用（比如说注射），才会达到比较理想的Cmax/MIC治疗效果。并且，这种新的用药方法，反而会大幅降低新霉素的耳毒性和肾毒性。

　　新霉素属于时间依赖型的静止期杀菌药，它的杀菌效力与有效作用效能与剂量呈正相关。这也就是说，新霉素的抗菌效果与剂量（药物体内浓度）有直接关系，与血药浓度关系很大。把一天三次、两次的用药量，集中一次给药;以及把自由饮水、较长时间给药，进行控饲、限时集中给药，才是提高新霉素临床治疗效果的正确用药方法。

　　新霉素具有首触效应，即首次接触效应，它是指敏感病原微生物首次接触新霉素时，可被迅速杀死;而那些在多次接触新霉素后，对新霉素产生耐药的、未被杀死的细菌，若是使新霉素与病原菌脱离接触一段时间，则新霉素的敏感性又可恢复。