“多西-安普-硫酸黏菌素”配伍药效增效作用
时间:2025-04-01
来源:互联网
一、盐酸多西环素
又叫强力霉素,我们经常见到的强力霉素是其盐酸盐。它是淡黄色或黄色结晶粉末,味苦,易溶于水,水容液较为稳定,但易收到水质影响使用效果(硬度过高、重金属过高等)。
多西环素的抗菌作用机制是在体内与敏感细菌接触后,可以不可逆的与敏感细菌的核糖体30S亚基强力结合,从而抑制细菌蛋白质的合成、造成细菌繁殖和生长受阻,体现显著的抑菌效果。除此以外,盐酸多西环素还可以作用于细菌的细胞膜,可以造成细菌细胞膜的通透性增加,使细菌细胞内的核苷酸及其它重要生命物质外泄——抑制细菌的DNA复制,产生抑菌作用。
二、硫酸安普霉素
硫酸安普霉素独特的化学结构可抗由多种质粒编码钝化酶的灭活作用,因而革兰氏阴性菌对其较少耐药,许多分离自动物的病原性大肠杆菌及沙门氏菌对其敏感。安普霉素与其他氨基糖苷类不存在染色体突变引起的交叉耐药性。
硫酸安普霉素主要通过作用于细菌蛋白的合成(合成、释放等)的全过程,在蛋白质合成的不同阶段对其产生杀菌作用。具体来看主要是:使合成异常蛋白,杀菌;阻碍已合成蛋白的释放,杀菌;增加细胞膜通透性,导致细菌细胞内一些重要生命物质外泄,引起细菌死亡,杀菌。它的杀菌特点是:对静止期的细菌作用最强,杀菌完全且彻底。
而且安普霉素在临床应用时不易产生耐药性。使得它对绝大部分革兰氏阴性菌、支原体和部分革兰氏阳性菌具有很好的杀灭作用。因此,安普霉素的抗菌谱是比较广的,尤其是对革兰氏阴性菌的作用。
三、硫酸黏菌素
可溶性粉强大的杀菌作用,主要是药物进入体内后通过不可逆的破坏细菌的细胞膜,强力破坏细菌细胞膜的完整性,从而使细菌细胞膜的通透性大幅增加、不能自控,造成细菌体内的诸多氨基酸、Ca2+、嘧啶、Na+、嘌呤、K+等重要生命物质外泄,致使细菌细胞内的核质和核糖体功能丧失,而迅速导致细菌死亡。
硫酸粘菌素可溶性粉的高效杀菌机制,使得其有效抗菌谱系中的病原菌,对其很难产生耐药性。并且,硫酸黏菌素可溶性粉独有的杀菌机制,也使得它与其它抗菌素之间,不存在交叉耐药性和配伍禁忌。
目前多西环素应用比较普遍,已经产生了比较大的耐药性,为了减轻多西环素的耐药性,可以把抑菌剂多西环素,与作用于静止期的杀菌剂硫酸安普霉素,一起联合配伍使用,这样既可以把处于快速生长和繁殖的细菌静止,也有利于擅长作用于静止期的杀菌剂安普霉素,发挥强大的杀灭作用。
这种抑菌剂(多西环素)和杀菌剂(安普霉素)的联合配伍,对处于不同生长时期的病原体可达到全周期作用。这种对体内病原菌的全周期作用,不仅不给病原菌留下任何喘息卷土重来的机会,而且还可提高抗菌和抗支原体的敏感性、抗菌强度,让用药始终保持比较高的敏感性,也即是不容易导致耐药性的过快产生。
如果把硫酸粘菌素与强力霉素,硫酸安普霉素按照黄金配比一起复配,可以通过硫酸安普霉素与硫粘菌素与强力霉素之间的协同作用,达到双重、三重抗菌作用机制同时作用于耐药菌,从而可大幅的提升强力霉素对不敏感细菌的敏感度。
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