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替米考星与磷酸替米考星有什么区别?

时间:2023-08-07
来源:兽药药理处方技术



  替米考星常见的有替米考星溶液、替米考星预混剂、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、磷酸替米考星可溶性粉等制剂产品。家禽上经常使用的是替米考星可溶性粉和磷酸替米考星。

  那替米考星和磷酸替米考星有哪些区别呢?

  1、从这两个药物的原粉性状看,正常替米考星多为白色或类白色粉末;而磷酸替米考星颜色略深一点,常为淡黄色粉末。

  2、这两个药物的溶解性不一样。替米考星几乎不溶解于水,磷酸替米考星是溶解于水的。在常规理化实验室中,即可通过检测区别。

  3、替米考星原料有替米考星碱和磷酸替米考星(也叫替米考星盐),这两种替米考星原料药的化学性质是不一样的。替米考星碱为生物碱,溶液测定结果显示碱性;磷酸替米考星为磷酸盐,水溶液显示酸性。

  4、替米考星碱脂溶性很强,而其离子性(水溶性)很差;磷酸替米考星离子性很好(水溶性好),而脂溶性相比替米考星碱则大幅下降。并且,单位质量的两个原料药,替米考星碱的有效含量最高。

  5、替米考星需要进入细菌细胞内才能发挥抗菌作用。而替米考星碱相比酸性的磷酸替米考星,它进入细菌细胞以后,就改变了酸性环境条件,从而抑制了细菌、支原体的生长和繁殖。使其在抗菌、抗支原体方面,比磷酸替米考星更有优势。通常药物的脂溶性越大,药物的渗透性也就越强,药物越容易通过肠粘膜,药物吸收才会好。对于脂溶性比较的替米考星碱来说,它的这一特点就使得它进入动物体内接触细菌细胞以后,比较容易通过穿透作用突破细菌细胞壁,进入细菌细胞内。而对脂溶性比较差的磷酸替米考星来讲,由于进入细菌细胞的难度大,而有较大量的药物游走在细菌细胞外,而无法起到应有的抗菌作用效果。

  6、在抗菌谱方面,替米考星除了对支原体、革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌比较敏感外,还对个别病毒有抑制作用和提升机体免疫力的作用。比如说,替米考星碱对猪蓝耳病毒的明显抑制作用,从这个角度可以看出,替米考星碱在养猪中,不仅对肺炎支原体、肺部感染的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阳性菌有效外,它对猪蓝耳病毒也具有明确的抑制作用;同时,它对巨噬细胞的分化、趋化作用,也提升了机体的免疫力。

  然而,磷酸替米考星(也叫替米考星盐或替米考星磷酸盐),它是一个离子化合物;它的离子性比较强,脂溶性比较弱。它的理化性质,主要表现为酸性。这些特点,就使得它的抗菌谱和抗菌作用与替米考星碱基本一样;但是对蓝耳病毒的作用和提升机体免疫力的作用,则没有。当然,其离子化合物的特点和脂溶性较低,也使得它口服的吸收速度和生物利用度比较低。


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