替米考星与泰乐菌素在兽医临床治疗上该如何选择?
时间:2022-12-02
来源:兽药药理与处方技术
泰乐菌素为动物专用的大环内酯类相对广谱的抗生素,在兽医临床上主要用于治疗动物支原体病和部分革兰氏阳性菌引起的感染。自从它上世纪六十年代被发现和开发出来,在动物支原体病防治上一直应用到现在,只要你把适应症用对和把剂量用够,其对鸡常见支原体性呼吸道病的治疗效果还是可以的。
使用时间久了,尤其是对它的长期滥用,其耐药性问题也越来越严重。上世纪80年代后,新药研发科学家不断尝试开发比泰乐菌素更敏感的大环内酯类新药。他们通过对泰乐菌素不同组分的研究,对其原构效关系和活性基团的分析,不断对其结构、构效进行优化,通过现代化学半合成的方法,就发明了替米考星。
所以,替米考星在各方面的效果与原先的泰乐菌素相比,都有很大的提高,现在有取代泰乐菌素的发展趋势。但是尽管如此,替米考星它还是不能完全取代泰乐菌素这个药物。究其原因,是泰乐菌素在兽医临床上,目前仍然有很好的性价比。
那么,在兽医临床上,这两者在一起的时候应该如何正确选择呢?
首先,它们同属于大环内酯类抗菌抗支原体药物,所以它们的抗菌机理、抗菌谱基本都是相同的。这也就是说,它们在兽医临床上治的是同类的呼吸道病,作用方式也完全相同,所不同的是作用强度(即抗菌抗支原体活性)、在体内的滞留时间(即半衰期)、毒性和性价比的不同。
下面我们就从这几个方面,为感兴趣的朋友做一下简单的分析。
第一、抗菌活性
泰乐菌素由A、B、C、D四个组分所组成的,其中A组分占90%以上,抗菌效力也最高。B、C、D组分占不到10%,效力分别是A组分的50%、70%和30%。在水溶液中,A组分会分解,转化为抗菌活性较低而毒性较大的B、D组分。替米考星则与B组分有源源,B组分经过化学改造后,其抗菌抗支原体活性明显增强,并且其在体内的作用时间延长,与泰乐菌素相比更适合一天一次给药。
第二、半衰期不同
比较两者在动物上的药动学参数,可以看替米考星相对于泰乐菌素,其抗菌活性提高了,半衰期则从两小时左右,变成了30小时左右,在体内作用和滞留的时间大幅增加,抗菌效果当然也会相应的更好。
第三、性价比
从抗菌活性上看,泰万菌素略强于替米考星,两者都强于泰乐菌素;从半衰期看,替米考星比泰万菌素和泰乐菌素长15倍左右,可以两天给药1次,因此,替米考星性价比最高。
第四、结论
在家禽和生猪养殖上,大环内酯类药物基本上都是口服给药为主,所以它们的使用安全性不用太着重考虑。抗菌活性方面,则替米考星强于泰乐菌素,对于耐药性严重的支原体感染,选择替米考星是完全可以的。但如是普通感染,选择泰乐菌素时的性价比,可能相对会略好一点吧。
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