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氟苯尼考的脂溶性特点,对呼吸道病深度感染治疗的有效性很关键!

时间:2022-11-09
来源:兽药药理与处方技术
文章编辑:灵儿



  氟苯尼考为属于氯霉素类的抗生素,新编药物学又根据对其药物化学结构和构效关系,重新定义了氟苯尼考的药物类别,最新分类又把它归位为了“酰胺醇类”。

  不管怎么归类,氟苯尼考作为动物专用药物,具有广泛的适用性和有效性,同时兼具安全性很高等优点,成为当前兽医临床使用最广的一种抗生素。

  氟苯尼考不溶于水,这是天下人都心知肚明的事。水溶性不好,就影响到了其临床使用和吸收,限制了其药效作用的充分发挥。因此,鉴于氟苯尼考水溶性差,有技术研发实力的兽药企业,都在研究它的水溶性技术。

  水溶性就成了是该药物在兽医临床使用中的焦点和主要在障碍。

  目前从事氟苯尼考制剂技术研发与生产的兽药厂家,都在致力于提高氟苯尼考的水溶性,并将宣传重点放在展示该类产品的水溶性上。

  这就使得很多兽药厂家因为不明氟苯尼考药效真相,就走入了一味盲目的提高水溶性的误区,甚至采用了牺牲氟苯尼考脂溶性来换取水溶性的错误做法,这对药效的提高是绝对有害而无益的。

  了解药物吸收的同学们都知道,药物的摄入是指药物从口腔进入消化道内,在消化道内分散;然后,药物通过消化道生物膜入血和进入体循环的过程,叫药物的吸收。

  由此可知,氟苯尼考由口腔进入胃肠道就与食物、食糜混在一起。氟苯尼考需要从食物中溶出到消化液中,通过在消化液中扩散,铺展到消化道生物膜表面,才能进入吸收的前奏。

  生物膜是脂溶性的,根据相似相溶的原理,其对脂溶性的成分亲和力就强和容易透过/被吸收。而药物通过极好的水溶性,可迅速从食物中溶出,需要的是其水溶性(又称亲水性)。

  所以,药物的水溶性越好,其接触到消化道生物膜的机会和概率就越大,那么其被吸收的就会越多。

  然而,药物溶出后,到达生物膜表面——吸收前奏,就进入到了跨膜转运的过程。前面说了,胃肠上皮细胞为类脂膜,它是亲脂性的。它是药物吸收的通道,也是一层屏障。

  而通过脂质的生物膜,又需要较高的脂溶性(又称亲脂性)。只有脂溶性强的药物,才可与细胞膜的磷脂双分子层相互融合,才能迅速被吸收。

  通常,药物的脂溶性越强,药物分子越容易通过这个屏障;药物的脂溶性越大,其渗透性也就越高,药物吸收才能越好。

  所以,对于氟苯尼可溶性粉水溶性制剂来说,在大幅度提高氟苯尼考水溶性的同时,不损害氟苯尼考的脂溶性特性,特别是还增强了药物的脂溶性,将是氟苯尼考高效制剂的一个重要技术难题。

  那么,通过超分子包合、纳米包合制剂技术的创新应用,在大幅提高氟苯尼考水溶性、溶解度的同时,又显著增加了其扩散性和脂溶性这一药效学特点,那么这样的氟苯尼考产品的口服吸收将更高。


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