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　　头孢类抗菌素的结构特点

　　头孢类抗菌素的作用机制

　　头孢类抗菌素的作用机制是与各种青霉素结合蛋白(PBP)，如转肽酶、内肽酶和羧肽酶等结合，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中细菌细胞壁的生物合成，进而杀灭细菌。为细菌的繁殖期杀菌剂，对于处在生长、繁殖旺盛期的病原菌作用最佳。头孢类抗菌素可以进入动物体的多种组织、器官和体液中，甚至有些还可以透过血-脑屏障进入脑脊液和脑组织中，作为临床使用比较安全的、少有的治疗脑膜炎、脑损伤的抗感染药物。

　　头孢类抗菌素的不同分类

　　1、按照化学结构分

　　头孢烯类、头霉烯类、氧头孢烯和碳头孢烯。

　　2、依据广谱性划分

　　广谱头孢和中谱头孢。

　　3、按照给药途径分

　　口服头孢和注射头孢。

　　4、依据创新先进性

　　第一代头孢、第二代头孢、第三代头孢和第四代头孢。

　　已经上市头孢类别及品种

　　第一代头孢：头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代头孢：头孢克洛;第三代头孢：各种头孢噻呋(盐酸头孢噻呋、头孢噻呋钠、头孢噻呋晶体等)和头孢维星;第四代头孢：头孢喹肟。

　　不同代头孢菌素特点应用

　　1、第一代头孢菌素

　　大多属于中谱头孢菌素，主要用于畜禽各种革兰氏阳性菌感染的治疗，也用于部分革兰氏阴性菌如大肠杆菌、克雷伯杆菌等的治疗;但是，对假单胞菌属、肠杆菌菌属和沙雷氏菌的感染无效。

　　2、第二代头孢菌素

　　保留了第一代头孢菌素的抗革兰氏阳性菌活性，并增加了抗革兰氏阴性菌的活性，特别是抗流感嗜血杆菌的活性比第一代头孢菌素要优秀。

　　3、第三代头孢菌素

　　是广谱、耐酶、高效的头孢菌素，氨肟类的特点是对革兰氏阴性菌、特别是肠杆菌科细菌具有很好的抗菌活性，但是对脆弱类杆菌和绿脓假单胞菌效果较差，鎓基头孢和酰基头孢对包括绿脓杆菌和肠杆菌科等革兰氏阴性菌具有很强的抗菌活性，抗革兰氏阳性菌的活性与氨肟头孢烯相似，但是抗革兰氏阳性菌作用较弱。

　　4、第四代头孢菌素

　　7β-位采取头孢噻肟的氨噻肟基团，3-位采取鎓基进行最佳组合，从而使第四代头孢菌素抗革兰氏阳性菌和抗革兰氏阴性菌较为平衡。第四代头孢菌素的抗菌作用具有三个特点：

　　①第四代头孢菌素透过细菌细胞外膜的速度比第三代头孢菌素要快5-8倍;

　　②第四代头孢菌素对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定，且第四代头孢菌素与β内酰胺酶的亲和力非常低;这也是，为什么市面上各种头孢噻呋耐药越来越广、越来越严重的根本性原因。特别是对染色体介导的1类酶(AMPC酶)和部分质粒介导的超广谱酶(ESBL)稳定;

　　③第四代头孢菌素对头孢类抗菌素的作用靶位——青霉素结合蛋白(PBP)有高度亲和力。